●サイアザイド系利尿薬
腎尿細管再吸収など、利尿作用が弱く、主に降圧剤として使用される。
遠位尿細管のNaポンプ(Na-Cl共輸送系)を阻害
→Na, H2O再吸収抑制
→相対的にNa-K交換機構活性化
副作用:
低カリウム血症→インスリン分泌障害→高血糖 、高尿酸血症(尿酸の再吸収が促進されるため)、光線過敏症、グリチロン、ジギタリス等で低K起こりやすくなる。
・フルイトラン(トリクロルメチアジド)
低K血症は少量投与やAT2、ACE阻害薬との併用でかなり予防できる。
高血圧には1日1回の少量投与。浮腫には1日2回投与。
・ダイクロトライド(ヒドロクロロチアジド)
●ループ利尿薬
降圧作用は弱いが腎機能を悪化させにくい。
ヘンレ上行脚でNa、Cl受動的再吸収抑制
→尿の濃縮・希釈機構の抑制
→相対的にNa-K交換機構活性化
朝食、朝昼後に服用の1日1~2回が多い。
昇圧アミンに対する血管壁反応性低下→手術前慎重投与
副作用:低カリウム血症 高血糖、高尿酸血症、難聴
・ラシックス(フロセミド)
高血圧、浮腫に適応。腎保護作用あり。適度な降圧。
効果は強いが、短時間しか効かない。
1~2時間で効果はピークに達し、6時間で効果は切れる。
・ルプラック(トラセミド)
浮腫のみに適応
抗アルドステロン作用あるため、Kが低下しにくい。
8mgでラシックス20mgと効果は弱い。
・ダイアート(アゾセミド)
うっ血性心不全、浮腫に適応
効果が緩徐で持続的
12時間以上効果は持続するため生理的
ラシックスよりも慢性心不全の予後を改善したという論文がある
●K保持性利尿薬
利尿作用も降圧作用も弱い。
遠位尿細管~集合管のアルドステロン受容体に拮抗
→Naチャネル遮断
→遠位尿細管のNa-K交換機構不活性化
→Na、H2O再吸収抑制
副作用:高カリウム血症、女性化乳房
・アルダクトンA(スピロノラクトン)
・セララ(エプレレノン)
ループ利尿薬等と合わせて、肝硬変、うっ血性心不全などに対して使用される。
効力はサイアザイド系、ループ利尿薬に比べて弱く、発現も遅い。
心不全の予後を改善するというデータが出ている。
●抗バソプレシン薬
・サムスカ(トルバプタン)
電解質を体外へ出さずに、水だけを排出する。
既存薬の効果が不十分だったり、電解質の排出を避けるために活用できる。
サムスカはバソプレシンが腎臓内の受容体に結びつくのをジャマする。
入院でのみ適応あり。
●力価
ラシックス40mg>ダイアート60mg>>ルプラック8mg
ラシックス20mg≒ダイアート30mg
利尿薬

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