抗てんかん薬

Tegretol
抗てんかん薬についてのまとめ。抗てんかん薬は種類が多いため初めは戸惑うが、デパケン、テグレトール、フェノバール、フェニトイン、、、とそれぞれの特徴を一つずつ覚えていけばよい。最近はイーケプラなどの新しい薬が出てきている。

●抗てんかん薬の使い方

・焦点性

第1選択薬:CBZ、LTG、TPM、LEV
第2選択薬:第1選択薬+ZNS、CLB、GBP、VPA

・全般性

第1選択薬:VPA
第2選択薬
大発作:VPA+ZNS、LTG、TPM、LEV
欠神発作:VPA+ESM、LTG
ミオクロニー発作:VPA+LEV

●抗てんかん薬の作用機序

Naチャンネル阻害薬:CBZ、PHT→焦点性てんかん
Caチャンネル阻害薬:GBP
GABA:CZP、CLB、PB
ZNS、LEV

●抗てんかん薬の半減期と投薬回数

数時間、1日2~3回:GBP、LEV、VPA、CBZ
1~2日、1日2回:PHT、CLB、TPM、LTG
3~4日、1日1回:ZNS、PB

●抗てんかん薬の強さ

強:TPM、LEV、CBZ、PHT、PB
中:LTG、VPA、ZNS
弱:GBP

●VPA:バルプロ酸ナトリウム(デパケン、セレニカ)

副作用:赤芽球癆による貧血、血小板減少、脱毛、肥満、本態性振戦、肝機能障害、高アンモニア血症、眠気、夜尿、脱毛、オラペネム併用で血中濃度上昇
血中濃度:50~120μg/ml
初期量:10~15mg/kg/日 分2 2週間
→維持量:20~30mg/kg/日
発作抑制できない場合、血中濃度<100ならVPA増量、血中濃度>100なら他剤併用

●CBZ:カルバマゼピン(テグレトール)

副作用:白血球減少、薬疹、γGTP上昇、低Na血症
血中濃度:5~12μg/ml
初期量:2~4mg/kg/日 分2 2週間
→維持量:10~20mg/kg 分2

●LTG:ラモトリギン(ラミクタール)

副作用:薬疹、VPA併用でLTG血中濃度上昇、PHT、CBZ、PB併用でLTG血中濃度低下
初期量:0.15mg/kg/日 分1 2週間
→0.3mg/kg/日 分1 2週間
→0.6mg/kg/日 分1 1~2週間
→維持量:1~3mg/kg/日

●PB:フェノバルビタール(フェノバール)

副作用:薬疹、眠気
用量:4mg/kg/day 分2
血中濃度:10~40μg/ml

●PHT:フェニトイン(フェニトイン、ホストイン)

副作用:薬疹、γGTP上昇、歯肉増殖、多毛
初期量:2~4mg/kg/日 分2
→維持量:5~10mg/kg 分2
血中濃度:10~20μg/ml

●LEV:レベチラセタム(イーケプラ)

副作用:眠気、脱力感、めまい、頭痛、倦怠感
初期量:10mg/kg/日 分2
維持量:30mg/kg/日 2週間で10mgを超えない範囲で増減
他の抗てんかん薬の薬物動態に影響を与えない

●TPM:トピラマート(トピナ)

副作用:発汗減少、腎・尿路結石、認知機能低下、緑内障、PHT、CBZの併用で血中濃度低下
初期量:1mg/kg/日
→維持量:9mg/kg/日

●CZP:クロナゼパム(リボトリール、ランドセン)

副作用:眠気、気道分泌物増加、筋緊張低下
用量:0.01~0.03mg/kg/日 分3

 

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